抗血栓藥物研發(fā)有了新通道
上傳日期:2014-04-01 09:53:38 瀏覽次數(shù):6710 次
中科院上海生命科學研究院藥物研究所,近日首次解析了嘌呤受體(P2Y12)與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。相關(guān)研究論文于近日在線發(fā)表在《自然》雜志上,并評價說:“P2Y12調(diào)控血小板的聚沉以及血栓的形成,是重要的藥物靶標,可幫助化學家研發(fā)副作用更低的藥物,造福大批病人。”
該研究團隊與美國Scripps研究所、上海科技大學iHuman研究所、美國國立衛(wèi)生研究院(NIH)和德國波恩大學合作,首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)。在研究中,科研人員發(fā)現(xiàn)P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)構(gòu)不同的結(jié)構(gòu)特征。
科研人員還首次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現(xiàn)同時存在兩個不同的結(jié)合位點。在此基礎(chǔ)上,一系列的計算生物學以及功能實驗展示了不同類型的藥物是如何像鑰匙一樣打開P2Y12這把“鎖”的,科學家可據(jù)此設(shè)計副作用更低的“鑰匙”。這些重大發(fā)現(xiàn)對于改善以P2Y12為靶點的心血管類藥物有著極其重要意義。(來源:健康報)
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